Фармкомпании представили два будущих антиретровирусных препарата, которые можно будет принимать по таблетке в неделю, а для PrEP — и того реже. Третий препарат возвращают к испытаниям.
Презентация прошла на XXXI Конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям (КРОИ 2024) в Денвере, США
Фармкомпании Merck и Gilead Sciences представили два будущих препарата, которые надолго задерживаются в организме и эффективны как минимум неделю после приёма. Это значит, что кроме схем «таблетка каждый день» и «укол раз в два месяца» появится третья — «таблетка раз в неделю».
Экспериментальный препарат MK-8527 от компании Merck — это препарат нового класса, нуклеозидный ингибитор транслокации обратной транскриптазы. Пока препараты такого класса существуют только в лабораториях, но не на рынке. Он успешно прошёл первую фазу испытаний и показал, что может снижать вирусную нагрузку в дозировках, не вызывающих побочек.
В ходе нескольких отдельных исследований первой фазы Merck выяснили про свою новую формулу следующее:
- Он эффективен в отношении ВИЧ-1 в дозах от 5 мг (исследовали от 0,5 до 200 мг).
- Не вызывает серьёзных побочек.
- В дозировке от 5 до 40 мг период полувыведения составил от 9 до 12 дней.
Препарат точно можно использовать для лечения с приёмом раз в неделю и возможно, этот срок получится увеличить ещё. Merck рассчитывает, что в качестве PrEP этот препарат можно будет принимать раз в месяц.
Для лечения ВИЧ-инфекции препарат нужно будет сочетать с лекарством другого класса, которое также можно принимать раз в неделю или реже.
Экспериментальный препарат GS-1720 от Gilead Sciences относится к ингибиторам интегразы (тот же класс, что и долутеграви, он же «Тивикай», а также каботегравир — инъекции раз в два месяца).
Препарат прошёл первую фазу исследований на безопасность, эффективность и фармакокинетику.
- Эффективен в отношении ВИЧ-1, причём в дозах 450 и 900 мг снижал вирусную нагрузку минимум на 1,5log за 11 дней.
- Не вызывает серьёзных побочек.
- В дозе 450 мг период полувыведения составил больше 9 дней.
Таким образом новый препарат тоже можно использовать раз в неделю в сочетании с другими пролонгированными препаратами. У Гилеад уже есть зарегистрированный ингибитор капсида ленакапавир (Sunlenca), который надо вводить раз в полгода. Компания тестирует сочетание Sunlenca с новым экспериментальным препаратом.
Также Merck вернулась к испытаниям ислатравира — ещё одного препарата с еженедельным приёмом. Ранее его испытания были досрочно прекращены из-за серьёзых побочных эффектов. Но фармкомпания решила проверить, можно ли их избежать, снизив дозировку — и оказалось, что это работает.
Ислатравир был первым нуклеозидным ингибитором транслокации обратной транскриптазы. Новый потенциальный препарат MK-8527, о котором говорилось выше, создан по его подобию.
Выяснилось, что ислатравир эффективен против ВИЧ в дозировке 2 мг, которая не вызывает серьёзных побочек. При этом срок действия остался высоким — больше недели. Merck сотрудничает с Gilead Sciences и сейчас возобновила испытания комбинации ислатравира и ленакапавира.
Эта комбинация ближе всех других к завершению исследований, поэтому она имеет все шансы стать первой схемой лечения в виде таблетки раз в неделю. Точные сроки в компании не назвали, но все три описанные здесь лекарства могут выйти на рынок через 3–5 лет.
